Соленые ванночки для ног противопоказания. Солевые ванны: когда требуется принимать

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой. 10 мг содержит:

активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 11,3 мг в пересчете на амитриптилин 10 мг;

вспомогательные вещества : магния стеарат 0,25 мг, повидон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,5 мг, крахмал картофельный 28,2 мг, лактозы моногидрат 27,0 мг;

оболочка: пропиленгликоль 0,2 мг, титана диоксид 0,8 мг, гипромеллоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой. 25 мг содержит:

активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг в пересчете на амитриптилин 25 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, повидон 0,6 мг, тальк 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, крахмал картофельный 38,0 мг, лактозы моногидрат 40,2 мг;

оболочка: пропиленгликоль 0,3 мг, титана диоксид 0,9 мг, гипромеллоза 1,4 мг, тальк 0,9 мг.

Описание: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант АТХ:  

N.06.A.A.09 Амитриптилин

Фармакодинамика:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Обладает сильным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с повышением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе (ЦНС). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.

Амитриптилин является блокатором Ml - и М2-мускариновых холинорецепторов, Н1- гистаминовых рецепторов и α 1 -адренорецепторов. В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга.

Четкая корреляция между концентрацией амитриптилина в плазме крови и клиническим эффектом не показана, но оптимальный клинический эффект, по-видимому, достигается при концентрациях в диапазоне 100-260 мкг/л.

Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через 2-6 недели лечения.

Кроме того, оказывает хинидин-подобное действие на иннервацию сердца.

Фармакокинетика:

Всасывание

После перорального приема быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (C max ) достигается в течение 2-6 часов после приема.

Распределение

Концентрация амитриптилина в плазме крови разных больных существенно различается. Биодоступность амитриптилина составляет примерно 50%. в значительной степени (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (T C max ) после приема внутрь - 4 ч, а равновесная концентрация - примерно через неделю после начала лечения. Объем распределения равен примерно 1085 л/кг. И , и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.

Метаболизм

Амитриптилин метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50%) подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. При этом подвергается N -деметилированию цитохромом Р450 с образованием активного метаболита - нортриптилина. И , и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N -окси- и 10-гидроксиметаболит амитриптилина и 10-гидроксинортриптилин тоже активны. И , и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты неактивны. Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У больных с нарушением функций печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.

Выведение

Период полувыведения (T 1/2 ) из плазмы крови - 9-46 часов для амитриптилина и 18-95 часов для нортриптилина.

Выводится преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится через почки в неизмененном виде. У больных с нарушением функций почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови не удаляется из плазмы крови путем диализа.

Показания: Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства. Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата;

Применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;

Инфаркт миокарда (в том числе недавно перенесенный);

Острая алкогольная интоксикация;

Острый делирий;

Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными препаратами;

Закрытоугольная глаукома;

Аритмии;

Нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости;

Период лактации;

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи,

Гипокалиемия, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT, а также одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению интервала QT;

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;

Дети до 18 лет.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, артериальная гипертензия), заболевания крови, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы, больные с судорожными состояниями, гипотония мочевого пузыря, гипертиреоз, биполярное расстройство, шизофрения, эпилепсия ( снижает судорожный порог), нарушения функции печени или почек, хронический алкоголизм, одновременный прием с антипсихолитическими и снотворными средствами, пожилой возраст.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

Беременность

Исследования на животных продемонстрировали побочное действие в дозах, в несколько раз превышающих стандартную дозу для человека.

Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен. Безопасность применения амитриптилина во время беременности не установлена. не рекомендуется применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместрах, за исключением, если предполагаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода. Если препарат применяется беременными, необходимо предупредить о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного. Зарегистрированы случаи сонливости у новорожденных, чьи матери применяли нортриптилин (метаболит амитриптилина) во время беременности, отмечены случаи задержки мочи.

Грудное вскармливание

При применении амитриптилина грудное вскармливание следует прекратить. проникает в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5 у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Могут возникать нежелательные реакции.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь, не разжевывая (сразу после еды).

Взрослые.

Начальная суточная доза составляет 25-50 мг, разделенная на два приема, либо в виде однократного приема перед сном. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200 мг.

Общий курс лечения обычно 6 месяцев и более для предотвращения рецидива.

Пожилые

Пожилые люди более чувствительны к м-холиноблокирующим нежелательным эффектам амитриптилина. Поэтому для них рекомендуемая начальная доза составляет 25-30 мг/сут., обычно 1 раз в сутки (на ночь). Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая при необходимости дозы 50-100 мг/сут., до достижения ответной реакции (эффекта). Необходимо проведение дополнительного обследования перед назначением повторного курса лечения.

Нарушение функций почек

При наличии нарушений функций почек препарат можно применять в обычной дозе.

Нарушение функций печени

У пациентов с печеночной недостаточностью доза амитриптилина должна быть уменьшена.

Длительность лечения

Антидепрессивное действие обычно проявляется через 2-4 недели. Лечение антидепрессантами является симптоматическим, и поэтому должно быть достаточно длительным, обычно в течение 6 месяцев и более для предотвращения рецидива депрессии.

Отмена

Препарат следует отменять постепенно во избежание развития синдрома "отмены", таких как головная боль, нарушения сна, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаком зависимости от препарата.

Побочные эффекты:

Более 50% больных, получающих препарат Амитриптилин Никомед, могут иметь одну или несколько указанных ниже нежелательных реакций. может вызывать побочные эффекты, подобные тем, что вызывают другие трициклические антидепрессанты.

Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор и снижение полового влечения, могут также являться симптомами депрессии, и они обычно исчезают при ослаблении депрессии.

Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы :

Очень часто: сердцебиение и тахикардия, ортостатическая гипотензия. Часто: аритмия (включая нарушения проводимости, удлинение интервала QT), гипотензия, АВ-блокада, блокада проводимости по ножкам пучка Гиса. Нечасто: повышение АД. Редко: инфаркт миокарда.

Со стороны нервной системы :

Очень часто: седативное действие (вялость, склонность ко сну), тремор, головокружение, головная боль. Часто: снижение концентрации внимания, нарушение вкуса, парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи. Нечасто: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы :

Часто: задержка мочеиспускания.

Со стороны кожных покровов :

Очень часто: гипергидроз. Нечасто: сыпь, кожные васкулиты, крапивница. Редко: фоточувствительность, алопеция.

Со стороны органов чувств :

Очень часто: снижение остроты зрения, нарушение аккомодации (в процессе лечения могут потребоваться очки для чтения). Часто: мидриаз. Нечасто: шум в ушах, повышение внутриглазного давления. Редко: потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы.

Нарушение психики :

Очень часто: спутанность сознания (спутанность сознания у пожилых больных характеризуется беспокойством, нарушением сна, затруднением запоминания, психомоторным возбуждением, беспорядочностью мыслей, бредом), дезориентация. Часто: снижение концентрации внимания. Нечасто: когнитивные нарушения, маниакальный синдром, гипомания, мания, чувство страха, тревога, бессонница, ночные кошмары. Редко: агрессивность, делирий (у взрослых), галлюцинации (у больных с шизофренией). Очень редко: суицидные мысли, суицидное поведение.

Со стороны органов кроветворения :

Редко: угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы :

Очень часто: сухость во рту, запор, тошнота. Часто: рецессия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту. Нечасто: диарея, рвота, отек языка. Редко: паралитическая кишечная непроходимость, опухание околоушной железы, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит.

Общие расстройства :

Часто: слабость. Нечасто: отек лица. Редко: повышение температуры тела.

Со стороны обмена веществ :

Очень часто: увеличение массы тела усиление аппетита. Редко: снижение аппетита. Очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны репродуктивной системы :

Очень часто: ослабление или увеличение полового влечения. Часто: у мужчин - импотенция, нарушение эрекции. Редко: у мужчин - задержка эякуляции, гинекомастия; у женщин - галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма.

Лабораторные показатели :

Часто: изменение ЭКГ, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS. Редко: отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз.

Эффекты отмены

Внезапное прекращение лечения после длительного приема может вызвать тошноту, головную боль и недомогание.Постепенная отмена препарата была ассоциирована с такими транзиторными симптомами как раздражительность, возбуждение и нарушения сновидений и сна в течение первых двух недель снижения дозы. Редко отдельные случаи маниакального состояния или гипомании возникали в течение 2-7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами. Передозировка:

Симптомы

Симптомы передозировки амитриптилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые два часа наблюдается сонливость или психомоторное возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника, судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.

Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС): угнетение функций ЦНС, сильная тяга ко сну, судороги, кома.

Влияние на дыхательную систему: дыхательная недостаточность. Влияние на психическую сферу: психомоторное возбуждение, галлюцинации.

Влияние на сосудистую систему: гипотензия.

М-холиноблокирующие эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, мышечные судороги.

Лечение:

Лечение - симптоматическое и поддерживающее. Прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, даже если прошло некоторое время после приема препарата, прием активированного угля. Даже в кажущихся неосложненных случаях следует тщательно наблюдать за больным. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания. Следует часто проверять уровень электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3-5 дней. При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг pH крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора хлорида натрия (100 -200 ммоль Na+). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.

При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию. Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозамещающих растворов, а в тяжелых случаях проводят инфузию добутамина (вначале - 2-3 мкг/кг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта). Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.

При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию. Диализ неэффективен, т.к. концентрация амитриптилина в крови низкая. Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются.

У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие:

Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, алкоголем. Трициклические антидепрессанты, включая , метаболизируются изоферментом CYP 2 D 6 печеночного цитохрома Р450. Этот изофермент у человека имеет несколько изоформ.

Изофермент CYP 2 D 6 может ингибироваться разными психотропными препаратами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (кроме циталопрама - очень слабого ингибитора), Р-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами последнего поколения ( , ).

Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP 2 C 19 и CYP 3 A .

Противопоказанные комбинации :

Противопоказано применение амитриптилина совместно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому.

Применение амитриптилина можно начинать через 2 недели после отмены необратимого, неселективного ингибитора МАО и через сутки после отмены обратимого ингибитора моклобемида.

Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина. В любом случае, и ингибитор МАО, и следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.

Симпатомиметики : усиливает действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, дофамина и фенилэфедрина, применяемых, например, для местной или общей анестезии или в виде капель в нос.

Адреноблокаторы: при одновременном применении амитриптилина с клонидином и метилдопой возможно ослабление гипотензивного эффекта последних.

М-холиноблокаторы : может усиливать действие таких препаратов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь. Следует избегать одновременного применения этих препаратов из-за риска развития, в том числе, кишечной непроходимости и сильного повышения температуры тела.

Препараты, способные удлинять интервал QT , в том числе антиаритмические препараты (например, ), блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов (например, терфенадин), некоторые нейролептики (особенно пимозид и ), анестетики ( , ), хлоралгидрат и . Эти препараты при их применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковой аритмии.

Противогрибковые препараты , например, и , повышают концентрацию амитриптилина в сыворотке крови и усиливают связанную с этим токсичность. Возможны случаи обмороков и фибрилляция и трепетания желудочков.

Соли лития (лития карбонат )

Соли лития взаимодействуют с амитриптилином по неизвестному механизму; это взаимодействие может усиливать токсичность лития: тремор, тонико-клонические судороги, затруднение запоминания, рассогласованное (мышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром.

Комбинации, требующие осторожности

Средства, угнетающие ЦНС: может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое другими психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками.

Барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени - индукторы ферментов, например, и , могут усиливать метаболизм амитриптилина и снижать его концентрацию в плазме крови с соответствующим ослаблением антидепрессантного действия.

Циметидин, метилфенидат и блокаторы "медленных" кальциевых каналов повышают концентрацию амитриптилина в плазме крови, что может сопровождаться усилением токсичности.

Амитриптилин и нейролептики могут взаимно угнетать метаболизм друг друга. Это может приводить к снижению судорожного порога и развитию судорог. При совместном применении может требоваться коррекция дозы этих препаратов.

Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приеме следует проявлять крайнюю осторожность.

Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять антидепрессантное действие.

При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может приводить к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита - нортриптилина. При совместном применении амитриптилина и вальпроевой кислоты следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке Крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.

При применении амитриптилина совместно с фенитоином метаболизм последнего угнетается, и повышается риск его токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). При начале применения амитриптилина у больных, получающих , следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма. В тоже время следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, так как может потребоваться повышение его дозы.

Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC 0-12 часов г и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP 3 А4.

Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

Особые указания:

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя". Эпидемиологические исследования, которые в основном проводились у пациентов в возрасте 50 лет и старше, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении селективных ингибиторов захвата серотонина и трициклических антидепрессантов. Механизм действия, повышающий этот риск неизвестен.

В период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз или гипокалиемия, в связи с этим рекомендуется контроль периферической крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и тонзиллита; при длительной терапии -контроль функций сердечнососудистой системы (ССС) и печени. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями ССС следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, электрокардиограмму (ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-Т, расширение комплекса QRS).

Необходимо соблюдать осторожность при применении амитриптилина у пациентов, получающих ингибиторы или индукторы цитохрома Р450 ЗА4.

В период лечения в отдельных случаях могут развиваться мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, снижение моторной функции кишечника. Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральнойнервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.

В период лечения следует исключить употребление алкогольсодержащих напитков.

Отменять следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома "отмены".

Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможен приступ повышения внутриглазного давления, а также возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.

У склонных к суицидам пациентов суицидальный риск сохраняется во время лечения до значительного улучшения депрессивных симптомов. Так как эффект амитриптилина наступает через 2-4 недели, склонные к суицидам пациенты требуют тщательного наблюдения до улучшения состояния. За больными, ранее имевшими суицидные явления или имевшими выраженные суицидные мысли, или пытавшимися совершить самоубийство до начала или во время лечения, требуется постоянный врачебный контроль. Хранение и выдача им лекарственных средств должна осуществляться доверенными лицами. (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет, поэтому при назначении амитриптилина у молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.

У пациентов с маниакально-депрессивным синдромом лечение амитриптилином может спровоцировать маниакальную фазу. При появлении маниакальных симптомов следует отменить.

У больных, получающих три/тетрациклические антидепрессанты, местные и общие анестетики, может быть повышен риск развития аритмии и падения артериального давления. По возможности, следует отменять перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приеме амитриптилина. Амитриптилин Никомед может влиять на эффект инсулина и изменение концентрации глюкозы после приема пищи. Это может потребовать коррекции гипогликемической терапии у больных сахарным диабетом. Состояние депрессии тоже может влиять на метаболизм глюкозы. Одновременное применение других м-холиноблокаторов может усиливать м-холиноблокирующее действие амитриптилина.

Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приеме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов. Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения амитриптилином не рекомендовано управление транспортными средствами и движущимися механизмами. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 25 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток во флаконе из темного стекла, укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена, под которой вмонтирована прокладка с кольцом для отрыва, обеспечивающая контроль первого вскрытия.

Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N012536/01 Дата регистрации: 13.10.2011 / 01.12.2014 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Такеда Фарма А/С Дания Производитель:   Представительство:   ТАКЕДА Япония Дата обновления информации:   13.09.2017 Иллюстрированные инструкции

Антидепрессант: Амитриптилин Никомед
Производитель: Takeda Pharma A/S (Дания), Nycomed Danmark ApS (Дания)
Действующее вещество: Амитриптилин (Amitriptylinum)

Амитриптилин Никомед – антидепрессант накопительного действия с выраженным седативным эффектом. Применяется у детей и взрослых при затяжных с синдромом тревоги, приводящих к нарушению сна, гиперактивности, неврологических и эмоциональных расстройствах, эффективен при булимии нервного характера.

На 10-14 день применения пациенты отмечают улучшение со стороны нервной системы. Больные становятся спокойнее, пропадает тревога и патологическое возбуждение, неврологические боли становятся едва заметными, улучшается качество сна.

При назначении Амитриптилина врачи обращают внимание пациента на патологические эффекты, наступающие во время приема препарата: сонливость, учащение сердцебиение, аллергическая крапивница и другие побочные действия. Во время приема лекарственного средства нужно воздержаться от вождения автомобиля и употребления алкогольных напитков.

Инструкция по применению Амитриптилин Никомед

Амитриптилин Никомед – торговое название, действующее вещество — амитриптилин.

Фармакологическое действие

Трициклический антидепрессант оказывает седативное действие, повышает настроение и активизирует психику. Относится к группе неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Психостимулирующее и антидепрессивное действие обусловлено накоплением серотонина и норадреналина в ЦНС.

Амитриптилин блокирует Ml- и М2-мускариновые холин рецепторы, Н1-гистаминовые рецепторы и α1-адренорецепторы, восстанавливая эмоциональный тонус. Для достижения максимального эффекта необходимо накопление концентрации амитриптилина в крови до 100-260 мкг/л. Депрессия исчезает через 1-1,5 месяца после начала приема.

Хинидин-подобное действие амитриптилина благотворно влияет на работу сердечно-сосудистой системы, ЖКТ. Препарат обладает анальгезирующим действием, уменьшает аппетит и устраняет психоз у больных булимией.

Показания к применению

1. Депрессии, с нарушением сна и чувством страха
2. Психозы: при шизофрении, похмельном синдроме, стрессовых ситуациях
3. Ночное недержание мочи
4. Боли при невралгиях

Способ применения

Таблетки назначаются для приема внутрь во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Длительность применения и дозировку рассчитывает врач.

Для взрослых пациентов 50 мг – начальная суточная доза, впоследствии увеличенная до 200 мг. Прием таблеток проводится 2 раза в день или один перед сном. Пожилым людям назначают 25-30 мг в связи с особой восприимчивостью к действующему веществу.

Лекарство применяют более 6 месяцев для достижения эффекта и предотвращения рецидивов. Резко отменять антидепрессант нельзя, у пациента может возникнуть абстинентный синдром.

Побочные действия

Согласно статистике половина больных испытывает на себе негативные последствия приема препарата:

• нарушение функции сердца — тахикардия, понижение АД, аритмия, риск инфаркта миокарда;
• ЦНС: дрожание конечностей, головокружение, сонливость, головная боль, невнятная речь;
• задержка мочеиспускания;
• ухудшение зрения и слуха, нарушение аккомодации;
• аллергия;
• снижение аппетита;
• сухость во рту, запор или диарея;
• нарушения психики: тревожность, чувство страха, агрессивность, невнимательность.

Противопоказания:

• индивидуальная непереносимость;
• дети;
• беременные;
• острый период инфаркта миокарда;
• алкогольное опьянение;
• медикаментозное отравление;
• инсульт;
• шизофрения;
• маниакальный синдром;
• эпилепсия;
• тиреотоксикоз;
• бронхиальная астма;
• задержка мочеиспускания.

Беременность и лактация

Применение во время беременности и кормлении грудью противопоказано. Врач назначает Амитриптилин Никамед беременной в случае крайней необходимости. У грудных детей, получавших с молоком матери Амитриптилин, отмечалась сонливость и задержка мочи.

Взаимодействие с другими препаратами

С осторожностью назначают совместный прием с нейролептиками, анальгетиками, снотворными, седативными средствами и алкоголем по причине возможного угнетения ЦНС. Нейролептики, β-адреноблокаторы, антиаритмические средства способствуют повышению концентрации Амитриптилина в крови.

Противопоказано сочетание с ингибиторами МАО из-за развития серотониновой интоксикации, приводящей к коме или смертельному исходу.

Нежелательные комбинации с симпатомиметиками из-за риска негативного влияния на сердце; холиноблокаторами – ухудшение зрения; препараты против аритмии – усиление желудочковой аритмии; противогрибковые средства увеличивают токсическую концентрацию амитриптилина; соли лития вызывают судороги, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы передозировки возникают постепенно, но встречается и внезапное начало интоксикации. В первый час появляется сонливость или возбужденное состояние, галлюцинации, повышение температура тела, сухость во рту.

Со стороны сердца – тахикардия, аритмия, гипотензия, впоследствии появления кардиогенного шока, судорог, потери сознания, сильной тяги ко сну. В тяжелых случаях развивается дыхательная недостаточность и кома. Лечение отравления направлено на устранение симптомов, промывание желудка, прием адсорбентов.

Форма выпуска

Выпускается в форме таблеток белого цвета, покрытых пленочной оболочкой, с дозировкой 10 и 25 мг, раствор для инъекций.

Условия хранения

Хранить при 15 — 25°С, в темном месте, недоступном для детей.

Состав

Таблетка 10 мг содержит:

• основное вещество — 11,3 мг амитриптилина гидрохлорида;
• вспомогательные вещества — магния стеарат 0,25 мг, повидон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,5 мг, крахмал картофельный 28,2 мг, лактозы моногидрат 27,0 мг;
• оболочка — пропиленгликоль 0,2 мг, титана диоксид 0,8 мг, гипромеллоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг.

Условия отпуска из аптек

Амитриптилин Никомед отпускается по рецепту врача.

В последнее время участились случаи диагностирования различных заболеваний, связанных с психическим состоянием человека. Не последнее место по распространённости занимают депрессивные расстройства. Для лечения этой группы заболеваний в прошлом столетии изобрели специальную группу лекарств - антидепрессанты. В наши дни слова «депрессия», «антидепрессанты» используются очень широко, люди начали забывать, что они реально подразумевают под собой. Принято думать, будто бы депрессия - это плохое настроение, а антидепрессанты - это такие волшебные пилюли, которые возвращают на лицо улыбку, потухшую из-за плохой погоды или сломанного ногтя. Но что же такое антидепрессанты по-настоящему? Разберем на примере широко применяемого в медицинской практике антидепрессанта «Амитриптилин Никомед».

Как это выглядит?

«Амитриптилин Никомед» имеет антидепрессивное действие, в продаже представлен таблетками в оболочке. Обычно расфасован в стеклянную затемнённую тару, упакованную в картонный бокс. В одном боксе - один флакон, в нем - 50 таблеток. Каждая из них - белого цвета, выпуклая с обеих сторон, идеально круглая.

Как следует из названия, состав «Амитриптилин Никомед» начинается с амитриптилина - так называется активное вещество, оказывающее влияние на человеческий организм. Возможны два варианта дозировки, на упаковке обязательно содержится упоминание о том, какой выпуск внутри: 10, 25 мг. Также в таблетке присутствуют дополнительные компоненты, улучшающие всасывание активного вещества, упрощающие прием препарата, делающие его более эффективным. Обратить внимание на состав препарата «Амитриптилин Никомед» необходимо в первую очередь людям, страдающим непереносимостью какого-либо медицинского вещества: если оно присутствует в составе даже в минимальной дозе, вероятно, использовать эти таблетки нельзя, придется искать замену. В качестве вспомогательных присутствуют следующие соединения:

• крахмал;
• целлюлоза;
• тальк;
• желатин;
• стеарат магния;
• лактоза в моногидратной форме;
• кармеллоза;
• поливидон.

Как это работает?

Обычно выбирают «Амитриптилин Никомед» при депрессии, нейропатии, ряде других сходных нарушений здоровья. Прежде чем выбрать препарат, необходимо произвести диагностику состояния человека, в том числе проверить гормональный фон. Препарат принадлежит к группе трициклических антидепрессантов. При попадании активного компонента в организм оказывается влияние на моноамины, поскольку средство не выборочно ингибирует процессы обратного захвата.

От чего таблетки «Амитриптилин Никомед»? Ну уж точно не от плохого настроения! Это средство имеет ярко выраженный седативный эффект, вместе с тем оказывает тимоаналептическое действие. Под его влиянием в организме растет концентрация серотонина, норадреналина. Это сказывается на работе ЦНС, поскольку концентрация меняется в синаптической щели. Так как блокируется обратный захват соединений, их количество возрастает во времени.

Медицинские особенности

Эффективность препарата при тревожных расстройствах, депрессивных состояниях, а также при нейропатии объясняется эффективным блокированием рецепторов альфа-1, Н1, М1-, М2-мускариновых. Для объяснения результативности приема была сформулирована моноаминовая гипотеза, из которой следует, что действие нейромедиаторов в синаптической щели связано с эмоциональным состоянием человека. В то же время отмечается, что нет точной, клинически подтвержденной информации об устойчивом эффекте от приема препарата и его связи с концентрацией активного компонента в плазме. Было выдвинуто предположение, что наибольший положительный результат можно наблюдать, когда в крови амитриптилин варьируется в границах 100-260 мкг/л.

Отзывы, инструкция по применению «Амитриптилина Никомед» подтверждают, что ощутимый результат от приема препарата можно наблюдать примерно через месяц после начала лечения. В редких случаях средство эффективно уже через две недели, иногда первых результатов приходится ждать полтора месяца. Эти сроки показывают, что ощутимую разницу «до/после» можно заметить не в тот момент, когда концентрация активного вещества в крови достигает указанной границы, а несколько позже. «Амитриптилин Никомед» 25 мг, 10 мг влияет на сердечную иннервацию. Эффект напоминает воздействие хинидна.

Особенности усваивания

Активный компонент, оказавшись в организме, быстро всасывается без остатка. Восприятие происходит через ЖКТ. Наибольший уровень концентрации наблюдается в крови через несколько часов после приема (обычно срок варьируется от двух часов до шести). Уровень концентрации в плазме у разных пациентов варьируется довольно сильно.

Биологическая доступность и 10 мг, и 25 мг «Амитриптилина Никомед» составляет порядка 50 %, при этом большая часть активного вещества (до 95 %) может реагировать с белками крови. Наибольший уровень концентрации достигается через четыре часа с момента поступления в организм препарата. Для достижения равновесной концентрации необходим регулярный прием медикамента не менее семи дней. Средство распределяется в объёме порядка 1085 л/кг. Активное вещество может проникать в плаценту, его обнаруживают в грудном молоке. Переработка производится печенью, до половины всего препарата обрабатывается в первом цикле. Активное вещество также подвержено воздействию цитохрома Р450, что приводит к появлению нортриптилина. Как исходное соединение, так и продукт метаболизма при прохождении через печень гидроксилируются. Производные активны, им свойственна конъюгирация с глюкуроновой кислотой с производством неактивных компонентов.

Что происходит дальше?

Почему пользователи так часто отмечают положительный эффект от приема препарата в своих отзывах? Инструкция по применению «Амитриптилина Никомед» объясняет это через механизмы, запускаемые в человеческом организме активным компонентом; при этом учитывается, что концентрация в крови достигает терапевтического значения (вместе с тем достигается почечный клиренс) за счет скорости гидроксилирования. Задокументированы случаи назначения курса препарата больным, обладающим замедленным гидроксилированием, обусловленным генетическими причинами. Результативность приема в этом случае становится сомнительной.

Если анамнез пациента содержит упоминание о дисфункции печени либо недостаточном функционировании этого органа, увеличивается период выведения половинной концентрации активного компонента и его производных из организма. Полувыведения следует ждать в промежутке от 9 до 46 часов, активный продукт метаболизма нортриптилин выводится за 18-95 часов. Большая часть продуктов покидает организм через почки, кишечный тракт. Очень малый процент поступившего в организм вещества выводится почками без изменений. Если они функционируют с нарушениями, меняется сам механизм метаболизма и активного компонента, и его метаболитов, вместе с тем возрастает период выведения веществ. Удалить из плазмы активный компонент не представляется возможным, диализ неэффективен, так как средство быстро связывается с кровяными белками.

Когда поможет?

Все показания «Амитриптилина Никомед» перечислены в инструкции по применению препарата. Назначать его себе самостоятельно категорически запрещено из-за возможного негативного влияния на организм (средство является сильнодействующим). Прием допустим, если медикамент выписан доктором с указанием причины (постановка диагноза), выбором дозы и описанием схемы приема.

Обычно препарат назначают при депрессионных расстройствах, имеющих эндогенные причины, но возможно применение и при других источниках тяжелого эмоционального состояния. Допускается использовать средство при терапии тревожных расстройств. При выборе препарата внимание обращают не только на специфику заболевания и спровоцировавшие его причины, но и общее состояние больного, особенности анализов. В то же время отмечается, что при соблюдении инструкции по применению «Амитриптилин Никомед» отзывы у больных вызывает в целом положительные, состояние действительно становится лучше. Наиболее ярко выражен эффект во время терапевтического курса, но у многих стабильно сохраняется и после завершения лечения. Допускается использовать «Амитриптилин Никомед» при нейропатии.

Совсем нельзя!

В ряде случаев прием препарата запрещен. С такими ограничениями сталкиваются люди, в анамнезе которых есть упоминания о:

• инфаркте миокарда (не зависит от того, насколько давно это произошло);
• остром делирии;
• отравлении алкоголем;
• отравлении снотворными, другими медикаментами, обладающими обезболивающим воздействием либо психотропным;
• аритмии;
• глаукоме;
• проблемах с сердечной проходимостью;
• брадикардии;
• нестандартной длительности QT, спровоцированной нарушениями здоровья либо приемом лекарственных препаратов;
• приеме средств из группы ИМАО (за две недели до начала терапии с «Амитриптилин Никомед»);
• кормлении грудью;
• повышенной концентрации калия;
• гиперплазии предстательной железы.

Средство нельзя использовать при индивидуальной непереносимости хотя бы одного из компонентов, входящих в состав медикамента. Ограничения наложены в том числе на людей, не переносящих лактозу. Не следует использовать «Амитриптилин Никомед» при лечении несовершеннолетних, хотя это и допускается.

Можно, но очень аккуратно!

Некоторым больным можно использовать, тщательно следуя инструкции по применению, «Амитриптилин Никомед» (отзывы показывают, что люди из таких «опасных» групп успешно проходили терапию), но прием препарата сопряжен с некоторыми ограничениями. К таким особенным группам больных относят людей, страдающих задержкой мочеиспускания, а также при диагностировании внутриглазного давления выше нормы. Очень осторожно прибегать к средству можно в пожилом возрасте, при терапии у беременных женщин.

Можно столкнуться с побочными действиями «Амитриптилина Никомед», проходя терапию, если в анамнезе есть:

• биполярное расстройство;
• недостаточное функционирование печени, почек;
• зависимость от алкоголя;
• применение снотворных, антипсихотических медикаментов;
• некоторые особенности строения глазной камеры;
• заболевания сердца, сосудов.

Особенного внимания со стороны доктора требует прохождение лечения с применением «Амитриптилин Никомед» лицами, у которых диагностированы шизофрения, эпилепсия, гипертиреоз.

Как применять?

В продаже средства представлены двумя вариантами выпуска: 10 и 25 мг активного компонента в одной таблетке. Конкретный вариант выбирает врач, ориентируясь на состояние пациента. Таблетку необходимо принимать после еды, не разжевывая. Дозировка «Амитриптилин Никомед» взрослым:

• в начале 25-50 мг (используется за два раза);
• увеличение допускается поэтапное;
• максимально в сутки - 200 мг.

Обычно курс лечения - от полугода и больше. Продолжать лечение с применением медикамента рекомендовано, чтобы предотвратить возможный рецидив.

Особенный случай

Если было решено использовать «Амитриптилин Никомед» для лечения пожилого пациента, тогда средство в начале принимают вечером, перед сном, всю дозу - за один раз. Допускается в сутки использовать 25-30 мг. Если доктор фиксирует необходимость повышения дозы, через день можно добраться до границы в 50-100 мг. Прежде чем назначать повторный курс лечения, необходимо произвести полное обследование организма пациента.

Если было решено лечить применением «Амитриптилин Никомед» больного, страдающего недостаточным функционированием печени, почек, тогда выбирают уменьшенные дозы. Для предотвращения симптома отмены прием средства останавливают постепенно. «Амитриптилин Никомед» не вызывает привыкания, но синдром отмены обычно проявляется головными болями, проблемами со сном и самочувствием, некоторые пациенты становятся раздражительными.

Побочные эффекты: к чему быть готовым?

Все побочные эффекты от приема средства «Амитриптилин Никомед» можно разделить на:

• спровоцированные депрессией;
• спровоцированные приемом медикамента.

Первая группа обычно сходит на нет постепенно, вместе с излечением депрессивного расстройства. Пациенты обычно жалуются на тремор, может болеть голова, замечены нарушения стула, снижение половой активности. Может страдать способность концентрироваться. До половины всех проходивших лечение «Амитриптилином Никомед», жаловались на хотя бы один из перечисленных пунктов.

Вторая группа побочных явлений свойственна «Амитриптилину Никомед» в той же степени, как и прочим антидепрессантам из категории трициклических. Некоторые реакции возможны, другие встречаются очень редко. Пациенты жалуются на снижение остроты зрения и мидриаз, на то, что шумит в ушах, повышается давление. В редких случаях диагностируют аллергические реакции, как правило - крапивницу или сыпь. У ряда пациентов наблюдается задержка мочеиспускания. Многие при приеме медикамента жалуются на вялость, говорят, что тянет в сон, кружится голова. У некоторых наблюдают снижение чувствительности вкусовых рецепторов, аритмию. В пожилом возрасте повышается риск спутанного сознания, человек может терять способность ориентироваться в пространстве, сон нарушается, больной становится беспокойным. Довольно редки, но известны случаи ночных кошмаров. При диагностированной шизофрении использование средства «Амитриптилин Никомед» может спровоцировать галлюцинации. Обо всех возможных побочных эффектах, угрожающих в каждом конкретном случае, обычно предупреждает врач, назначая «Амитриптилин Никомед».

Заканчивая терапию: особенности прекращения приема

Если закончить прием «Амитриптилин Никомед» резко, высока вероятность:

• головных болей;
• общего недомогания;
• рвоты.

Доктора рекомендуют отменять средство постепенно. При этом также есть вероятность негативных реакций со стороны организма. Как правило, они сопровождают первые две недели отмены, когда доза поступающего в организм активного компонента постепенно сокращается. За пациентами замечается раздражительность, может нарушиться сон, иные становятся слишком возбужденными. Очень редко фиксируется маниакальное состояние, есть риск развития гипомании. Такое возможно только после очень долгого курса.

«Амитриптилин Никомед»: передозировка

Реакция на преизбыток активного компонента в организме исключительно индивидуальна, зависит от особенностей больного, состояния его здоровья. Первые признаки переизбытка у взрослых пациентов можно наблюдать при превышении суточной дозы в 500 мг. Превышение этого объема вдвое может спровоцировать летальный исход.

Передозировка проявляется или постепенно, или внезапно: зависит от организма больного. Зачастую первые два часа с момента попадания в организм переизбытка медикамента человек ведет себя возбужденно, хотя возможна и обратная реакция - сонливость. Вероятно появление галлюцинаций, могут возникнуть симптомы, обусловленные холиноблокирующим эффектом (тахикардия, судорожность, мидриаз). Зачастую повышается температура. При отсутствии адекватного лечения есть вероятность развития дыхательной недостаточности, нарушается сознание, ЦС угнетается, состояние прогрессирует, возможно, впадение в кому. Со стороны сердца наблюдаются аритмия, удлинение интервала PR, изменение других параметров, выявляемое в ходе снятия ЭКГ. Суммарно воздействие на сердце может спровоцировать его остановку.

Что делать?

При передозировке препаратом необходимо проводить терапию, ориентируясь на симптомы и поддерживая состояние больного стабильным. Одновременно с этим останавливают курс лечения описываемым препаратом, а также промывают желудок. Пользу покажет прием активированного угля.

Необходим тщательный контроль за состоянием пациента. Даже если симптомы показывают, что осложнений не предвидится, важно постоянно отслеживать динамику показателей и поведение человека. Особенное внимание приковывают работа сердца, дыхательной системы, сознания. Регулярно необходимо проверять качество крови. Обычно пациент нуждается в искусственной вентиляции легких. ЭКГ необходимо регулярно снимать следующие пять дней с момента отравления. Для купирования судорог можно применять препараты с диазепамом. При метаболическом ацидозе терапия - обычная. Диализ эффективности не показывает из-за невысокой концентрации активного компонента в крови.

Альтернативные варианты

Цена на «Амитриптилин Никомед» невысокая, одна упаковка стоит около 45-50 рублей и содержит 50 таблеток. И все же в некоторых случаях пациенты, которым был назначен препарат, интересуются, на что его можно заменить. Обычно это обусловлено либо непереносимостью дополнительных компонентов, либо желанием выбрать средство, провоцирующее меньшие негативные эффекты при длительном приеме.

Самые распространённые аналоги «Амитриптилин Никомед»:

• «Амитриптилин»;
• «Саротен ретард»;
• «Амитриптилин Зентива».

Замену необходимо согласовать с лечащим врачом. Самостоятельно менять препарат на любой другой антидепрессант категорически запрещено.

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения – контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии – контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС).

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей.

Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, гипотензией или гипертензией, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 нед до ожидаемых родов.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.